Los pacientes de 60 años o más que toman medicamentos analgésicos opioides con receta tienen un mayor riesgo de experimentar efectos secundarios. Es crucial que los pacientes pregunten a su médico acerca de estos posibles efectos adversos al recibir recetas de opioides.
Riesgos Generales de los Opioides en Ancianos
Los opioides son analgésicos potentes indicados para el dolor severo a corto plazo, como el que se presenta después de una cirugía o una lesión seria. Sin embargo, su uso en personas mayores conlleva riesgos específicos. Los ancianos tienen entre un 10% y un 25% más de riesgo de desarrollar efectos adversos que los jóvenes, lo que puede dificultar el uso a largo plazo y la adherencia al tratamiento. La mayoría de los efectos adversos disminuyen con el uso prolongado, con la excepción del estreñimiento.
Efectos Secundarios Comunes y Graves
- Efectos secundarios comunes: insomnio, estreñimiento, náuseas, confusión, somnolencia y pérdida de memoria.
- Efectos secundarios más serios: confusión, dificultad respiratoria, disminución del ritmo cardíaco y pérdida de consciencia. La respiración puede disminuir hasta el estado de coma y la muerte.
Es importante destacar que, según Barber, la posibilidad de sufrir efectos secundarios, especialmente con daños en órganos, es superior con los AINE que con los opioides.
Manejo y Prevención de Efectos Adversos
Para minimizar los posibles efectos secundarios al prescribir opioides en ancianos, es preciso seguir pautas específicas:
- Siempre añadir un laxante y un antiemético preventivo al inicio del tratamiento.
- Asegurar una hidratación adecuada.
- Revisar el resto del tratamiento para prevenir posibles interacciones, especialmente con psicofármacos.
- Evaluar el balance riesgo/beneficio y la respuesta analgésica.
- Asegurar el cumplimiento terapéutico.
En caso de aparición de efectos secundarios, se puede reducir la dosis del opioide, rotar el medicamento, cambiar la vía de administración o manejar los síntomas de los efectos adversos con otros medios.
Consideraciones Farmacocinéticas en Ancianos
Los ancianos presentan cambios fisiológicos que afectan la farmacocinética de los fármacos. Tienen un pH gástrico aumentado, una motilidad gástrica e intestinal reducida, y una menor actividad enzimática y absorción. Estos cambios favorecen un tránsito intestinal prolongado, lo que contribuye al estreñimiento, el efecto secundario gastrointestinal más frecuente, que persiste en el 50-100% de los pacientes. La metilnaltrexona y la naloxona oral pueden ser útiles para aliviar el estreñimiento inducido por opioides. Las náuseas y los vómitos, por su parte, suelen desaparecer días después del inicio del tratamiento y pueden tratarse con metoclopramida, clorpromazina u ondasentrón.
Depresión Respiratoria
La depresión respiratoria es un efecto mediado por el receptor opioide mu. Agonistas puros como la morfina y el fentanilo tienen un efecto dosis-dependiente y, a dosis altas o combinados con otros depresores del SNC, pueden provocar apnea. La buprenorfina tiene un efecto techo para la depresión respiratoria. Este efecto es poco frecuente con un manejo adecuado de los fármacos (titulación y monitorización cuidadosa) y no suele ocurrir en pacientes con dolor. Sin embargo, los pacientes con apnea del sueño o enfermedad pulmonar obstructiva crónica tienen un mayor riesgo y requieren mayor monitorización.
Neurotoxicidad y Delirio
La neurotoxicidad se manifiesta como deterioro cognitivo, delirio, trastornos perceptivos, alteración del nivel de conciencia, alodinia, hiperalgesia, crisis comiciales y mioclonías. La mayoría de los opioides pueden causar estos efectos, especialmente en pacientes deshidratados, con insuficiencia renal o muy enfermos. El tratamiento incluye la evaluación de todo el tratamiento, la reducción de la dosis del opioide o la rotación, la hidratación y el manejo de los síntomas. El delirium, o confusión que se desarrolla rápidamente a lo largo de horas o días, puede ser provocado por cualquier analgésico opioide como el tramadol, la codeína o la morfina. Los pacientes ancianos con opioides tienen el doble de riesgo de sufrir delirium. No obstante, el dolor severo y sin alivio también puede causar delirium. Otras causas comunes subyacentes incluyen neumonía, infecciones urinarias, otras infecciones o desequilibrios de sodio y agua.
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Riesgo de Lesiones y Fracturas
La exposición a opioides aumenta el riesgo de fracturas en ancianos. Un metaanálisis de 6 estudios observacionales encontró que este riesgo se incrementa en un 38%, duplicándose si la dosis de morfina es superior a 50 mg/día oral o su equivalente. También se han relacionado con un aumento de lesiones y laceraciones. El uso combinado de psicotrópicos incrementa significativamente el riesgo de caídas recurrentes.
Otros Efectos Adversos
- Prurito: Puede aparecer en el 2-10% de los pacientes y se trata con antihistamínicos.
- Retención urinaria: La acción anticolinérgica predispone a ella, además de al estreñimiento.
- Arritmias: La metadona puede prolongar el intervalo Q-T y provocar arritmias como torsades de pointes.
- Alteraciones hormonales: Puede haber un aumento de los niveles de prolactina y una disminución de las hormonas sexuales.
- Mayor mortalidad y hospitalizaciones: Se ha descrito una mayor mortalidad, más hospitalizaciones y un mayor riesgo de neumonía en inmunocompetentes, especialmente con codeína, morfina, fentanilo y metadona.
Tipos de Opioides y sus Particularidades en Ancianos
Tramadol
El tramadol es un analgésico bimodal, agonista del receptor opioide mu e inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina. Es útil para tratar el dolor agudo, crónico, neuropático y nociceptivo. Sus efectos adversos más frecuentes son náuseas, estreñimiento y mareo, lo que puede aumentar el riesgo de caídas y fracturas. Deprime poco el centro respiratorio y tiene menor estreñimiento y sedación que los opiáceos puros. No es un antiinflamatorio, por lo que no es eficaz para reducir la inflamación. Es efectivo para dolores como la ciática, la artrosis o el dolor lumbar crónico, especialmente en combinación con paracetamol.
Precauciones y Dosificación del Tramadol
- Puede provocar convulsiones si se excede la dosis recomendada, especialmente en pacientes con menor aclaramiento del fármaco.
- Se debe ajustar la dosis en mayores de 75 años y evitar en pacientes epilépticos.
- La retirada debe ser paulatina para evitar el síndrome de abstinencia serotoninérgico.
- No debe tomarse con IMAOs ni con antidepresivos y ciclobenzaprina.
- Tiene potenciales interacciones con inhibidores y con inductores de CYP2D6.
- La combinación de tramadol 37,5 mg y paracetamol 325 mg permite un control del dolor con menor dosis de cada fármaco, mejorando la seguridad.
- En pacientes muy mayores, se recomienda iniciar con dosis bajas (gotas, solución) y no sobrepasar los 200-300 mg/día, prefiriéndose la liberación retardada.
Codeína
Indicada para el dolor leve-moderado, es un opiáceo agonista puro derivado de la morfina con menor potencia analgésica. Se metaboliza a morfina por el CYP2D6. Con frecuencia, provoca náuseas y estreñimiento, requiriendo laxantes y antieméticos. Su eficacia varía, ya que un 30% de los pacientes lo metabolizan lentamente. Un porcentaje menor (1-3% de los británicos) son metabolizadores ultrarrápidos, con riesgo de depresión respiratoria y apnea. La conversión en metabolitos activos es inhibida por fármacos como cimetidina, haloperidol, amitriptilina e inhibidores de la recaptación de serotonina. Tiene techo analgésico y riesgo de acumularse en pacientes con insuficiencia renal. En ancianos, se recomienda limitar su uso como antitusígeno y optimizar la dosis en combinaciones con paracetamol o AINE, usando opciones más seguras como analgésicos.
Morfina
Es el opioide más representativo y utilizado para el dolor moderado-severo. No tiene límite de dosis (sin techo analgésico) siempre que se obtenga analgesia y no aparezcan efectos secundarios. El inicio del tratamiento debe ser lento, con incrementos graduales (20-25% de la dosis inicial cada 3-4 días hasta la analgesia). Se ha encontrado que los ancianos tienen un menor aclaramiento de morfina, un menor volumen de distribución y un mayor pico máximo de concentración plasmática, lo que aumenta el riesgo de acumulación del metabolito activo y de toxicidad. La morfina se metaboliza en el hígado a morfina 3 glucurónido (responsable de efectos neurotóxicos) y morfina 6 glucurónido (con mayor potencia analgésica).
Sobredosis de Opioides y Naloxona
Una sobredosis de opioides se caracteriza por disminución del nivel de conciencia, de las respiraciones por minuto, de los ruidos intestinales, hipotensión, hipotermia y pupilas mióticas. Ante estas circunstancias, se debe mantener la vía aérea y la respiración, y administrar naloxona (Narcan). La naloxona es un medicamento de rescate que puede revertir los efectos de los opioides hasta que llegue el equipo de emergencia. Está disponible sin receta y la mayoría de los planes de salud Medicare Part D la cubren. Es fundamental que todos los pacientes que toman opioides con receta tengan naloxona disponible.