El Etoricoxib, comercializado bajo nombres como Arcoxia, es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que pertenece a la clase de inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (COX-2). Este fármaco es utilizado principalmente para aliviar el dolor, la rigidez y la hinchazón asociados con diversas afecciones, destacando su eficacia en el tratamiento de la inflamación y el dolor.
Mecanismo de Acción
El Etoricoxib actúa inhibiendo selectivamente la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2), que es la principal responsable de la producción de prostaglandinas. Estas sustancias químicas en el organismo son las que promueven la inflamación, el dolor y la fiebre. A diferencia de los AINE tradicionales que inhiben tanto la COX-1 como la COX-2, la selectividad del Etoricoxib sobre la COX-2 ayuda a reducir el dolor y la inflamación, minimizando al mismo tiempo los efectos secundarios gastrointestinales que se asocian comúnmente con los AINE no selectivos. En comparación con otros AINE convencionales, el Etoricoxib en comprimidos es considerado el medicamento más eficaz y no daña gravemente el estómago.
Indicaciones Terapéuticas de Etoricoxib
ARCOXIA está indicado para el tratamiento agudo y crónico de los signos y síntomas de una variedad de condiciones, incluyendo:
- Osteoartritis (OA): Para el dolor en las articulaciones debido al desgaste del cartílago protector.
- Artritis Reumatoide (AR): Para la hinchazón y el dolor en las articulaciones pequeñas del cuerpo.
- Espondilitis Anquilosante (EA): Para el dolor y la rigidez en las vértebras.
- Artritis Gotosa Aguda: Para el dolor y la inflamación intensos causados por la gota.
- Dolor Agudo y Crónico: Para el alivio general del dolor.
- Dismenorrea Primaria: Para el dolor menstrual.
- Dolor Postoperatorio: Después de cirugía dental y ginecológica abdominal.
También se recomienda para personas con dolor leve después de una cirugía dental.
Dosificación y Administración
Etoricoxib está disponible en comprimidos recubiertos de 30 mg, 60 mg, 90 mg o 120 mg. Debe administrarse por vía oral y se puede tomar con o sin alimentos. Sin embargo, tomarlo sin alimentos puede ayudar a que el medicamento actúe más rápidamente. Es fundamental seguir las instrucciones de su médico y utilizar la dosis diaria eficaz más baja durante el menor tiempo posible, reevaluando periódicamente la necesidad del paciente y la respuesta al tratamiento.
Dosis Recomendadas por Indicación:
- Osteoartritis: La dosis recomendada es de 30 o 60 mg una vez al día. La dosis para OA no debe exceder de 60 mg diarios.
- Artritis Reumatoide: La dosis recomendada es de 60 o 90 mg una vez al día. La dosis diaria mínima efectiva es de 60 mg una vez al día. En algunos pacientes, una dosis diaria de 90 mg puede proporcionar un incremento en el beneficio terapéutico. La dosis para AR no debe exceder de 90 mg diarios.
- Espondilitis Anquilosante: La dosificación recomendada es de 60 o 90 mg una vez al día. La dosis para espondilitis anquilosante no debe exceder de 90 mg diarios.
- Dolor Crónico: La dosis recomendada es de 60 mg una vez al día. La dosis para dolor crónico no debe exceder de 60 mg diarios.
- Dolor Agudo y Dismenorrea Primaria: Para dolor agudo la dosis recomendada es de 90 mg o 120 mg una vez al día. Solo se debe emplear ARCOXIA durante el periodo sintomático agudo, limitado a un máximo de 8 días de tratamiento. La dosis para dolor agudo y dismenorrea no debe exceder de 120 mg diarios.
- Artritis Gotosa Aguda: La dosis recomendada es de 120 mg una vez al día. La dosis para gota aguda no debe exceder de 120 mg diarios.
- Dolor Dental Postquirúrgico: La dosis recomendada es de 90 mg una vez al día. La dosis para dolor agudo post cirugía dental no debe exceder de 90 mg diarios.
- Dolor Ginecológico Postquirúrgico: La dosis recomendada es de 90 mg una vez al día. La dosis inicial debe administrarse un poco antes de la cirugía. La dosis puede aumentarse hasta un máximo de 120 mg una vez al día. La dosis para dolor agudo post cirugía ginecológica no debe exceder de 120 mg diarios.
Consideraciones sobre la Dosis Olvidada y Sobredosis:
Si se olvida una dosis, tómela tan pronto como se acuerde. Si la siguiente dosis coincide con la hora de la dosis olvidada, omita la dosis olvidada. Los posibles síntomas de sobredosis incluyen dolor de estómago, náuseas, dificultad para respirar e incluso coma.
Poblaciones Especiales y Precauciones
Ancianos
No es necesario hacer ningún ajuste de la dosis de ARCOXIA en los pacientes de edad avanzada, ni según el sexo o la raza. Sin embargo, los riesgos cardiovasculares de los inhibidores selectivos de la COX-2 pueden incrementarse con la dosis y la duración del tratamiento, por lo que se debe usar la menor dosis diaria efectiva y por el menor tiempo posible.
Insuficiencia Hepática
- Insuficiencia hepática leve (puntuación de Child-Pugh de 5 a 6): No deben recibir más de 60 mg una vez al día.
- Insuficiencia hepática moderada (puntuación de Child-Pugh de 7 a 9): Se debe disminuir la dosificación; no se les debe administrar más de una dosis de 60 mg cada tercer día o considerar 30 mg una vez al día.
- Insuficiencia hepática grave (puntuación de Child-Pugh mayor de 9): Está contraindicado.
Insuficiencia Renal
No se recomienda tratar con ARCOXIA a los pacientes con enfermedad renal avanzada (depuración de creatinina <30 ml/min), ya que Etoricoxib está contraindicado en I.R. con Clcr <30 ml/min.
Embarazo y Lactancia
El Etoricoxib está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. No se dispone de datos clínicos sobre embarazos expuestos a etoricoxib en humanos. Los estudios en animales han demostrado toxicidad sobre la reproducción, y se desconocen los riesgos potenciales en humanos durante el embarazo. Etoricoxib, al igual que otras especialidades que inhiben la síntesis de prostaglandinas, puede causar inercia uterina y cierre prematuro del conducto arterioso durante el último trimestre. Se desconoce si se excreta por la leche humana, aunque se ha detectado en la leche de ratas lactantes. No se recomienda en mujeres que intenten concebir.
Riesgos Cardiovasculares
El Etoricoxib, al igual que otros AINE, puede aumentar el riesgo de acontecimientos trombóticos cardiovasculares graves, como infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, especialmente con el uso prolongado, dosis altas o en pacientes con cardiopatías preexistentes. El riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. Por ello, se debe controlar periódicamente la tensión arterial y se debe usar con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca, disfunción ventricular izquierda, hipertensión no controlada, cardiopatía isquémica, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular.
En estudios clínicos se observó que la incidencia de abandonos por eventos adversos relacionados con hipertensión fue significativamente mayor con 60 y 90 mg de ARCOXIA que con diclofenaco. La incidencia de eventos adversos de insuficiencia cardíaca congestiva y edema fue mayor para 90 mg de ARCOXIA comparado con diclofenaco.
AINES / Efectos Adversos Cardiovasculares | Como y porque se dan
Precauciones Adicionales
- Antecedentes de úlceras o hemorragia gastrointestinal: Usar con precaución.
- Deshidratación: Rehidratar antes de comenzar el tratamiento.
- Retención de líquidos, edema, ICC: Riesgo de estos eventos.
- Puede enmascarar la fiebre y signos de inflamación.
- Uso concomitante con warfarina u otros anticoagulantes orales: Monitorizar minuciosamente el tiempo de protrombina INR, especialmente en los primeros días tras el inicio del tratamiento.
- Niños y adolescentes <16 años: No recomendado.
Contraindicaciones
El Etoricoxib está contraindicado en las siguientes situaciones:
- Hipersensibilidad al etoricoxib o a cualquiera de sus ingredientes inactivos.
- Úlcera péptica o hemorragia gastrointestinal activa.
- Broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico, urticaria o reacciones alérgicas después de tomar AAS o AINE, incluyendo inhibidores de la COX-2.
- Embarazo y lactancia.
- Insuficiencia hepática grave (puntuación de Child-Pugh mayor de 9).
- Insuficiencia renal grave (Clcr <30 ml/min).
- Niños y adolescentes menores de 16 años.
- Enfermedad inflamatoria intestinal.
- Insuficiencia cardíaca congestiva (NYHA II-IV).
- Hipertensión arterial elevada y no controlada.
- Cardiopatía isquémica, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular establecida.
Efectos Secundarios Comunes
En estudios clínicos, las experiencias adversas relacionadas con el medicamento reportadas en ≥1% de los pacientes que recibieron ARCOXIA y con una incidencia mayor que con placebo incluyen:
- Astenia/fatiga
- Mareo
- Edema en los miembros inferiores
- Hipertensión
- Dispepsia (indigestión)
- Pirosis (acidez)
- Náusea
- Cefalea (dolor de cabeza)
- Aumento de la ALT (alanina aminotransferasa)
- Aumento de la AST (aspartato aminotransferasa)
El perfil de reacciones adversas fue similar en pacientes con OA o AR tratados con ARCOXIA durante un año o más. La incidencia de alveolitis post-extracción dental (alvéolo seco) fue similar en pacientes tratados con ARCOXIA y con fármacos comparadores.
Composición y Propiedades Físicas
ARCOXIA (etoricoxib) es un miembro de la clase de medicamentos antiartríticos/analgésicos llamados coxibs y es un inhibidor altamente selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2).
- Nombre químico: 5-cloro-6'-metil-3-[4-(metilsulfonil)fenil]-2,3'-bipiridina.
- Fórmula empírica: C18H15ClN2O2S.
- Peso molecular: 358.84.
- Descripción: Polvo blanco o blanquecino, libremente soluble en metanol, tetrahidrofurano, dimetil sulfóxido, metil etil cetona, dimetil formamida y cloroformo; soluble en isopropil acetato, etanol y tolueno; escasamente soluble en 2-propanol y prácticamente insoluble en agua.
Cada comprimido recubierto de ARCOXIA contiene etoricoxib como ingrediente activo. Los ingredientes inactivos incluyen fosfato de calcio anhidro, cera carnauba, croscarmelosa sódica, hipromelosa, lactosa monohidratada, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, dióxido de titanio y triacetato de glicerol. Los comprimidos de 30 mg, 60 mg y 120 mg también contienen óxido de hierro amarillo y azul.